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5月份最新一期Cell Metabolism上报道了武汉大学研究团队利用低剂量索拉非尼(sorafenib)(多吉美(tosylate))在抑制NASH进展方面的研究,发现低剂量索拉非尼(sorafenib)即可有效抑制在小鼠和猴子模型上的NASH进展,且未发现有明显的药副作用。临床上尽管索拉非尼(sorafenib)有严重的不良反应,它仍然是晚后期肝癌的唯一一线使用药。
在这篇文章中作者使用了临床肝细胞癌医治剂量的十分之一便在动物模型上抑制了NASH进展。作用机理
上看,索拉非尼(sorafenib)不是作为Raf抑制剂,而是通过线粒体的解偶联而激活AMPK来起作用的。文章中小鼠NASH模型的建立方式为在小鼠2周龄时腹腔注射DEN(25毫克/kg体重),6周龄时开始喂食高脂高胆固醇饲料(HFHC)10周后造模成功,然后开始药品干预。
索拉非尼(sorafenib)能够显著改善脂肪变性、炎症和纤维化。索拉非尼(sorafenib)能够提高AMPK的磷酸化,而减少mTOR的磷酸化。索拉非尼(sorafenib)是一个多激酶抑制剂,在中国面市已有十多年了,其仿制药物在中国还没面市,所以中国很多经济条件一般的患病者,会选择国外的索拉非尼(sorafenib)仿制药物,比如印度索拉非尼(sorafenib)和老挝版索拉非尼(sorafenib)。【微信:yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多:
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