仑伐替尼的作用靶点比索拉非尼(sorafenib)多-

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所属分类:疗效
摘要

  由于肝癌与VEGF 、FGF表达水平的高度相关性,多靶点抑制剂是晚后期肝癌医治的有效药品。索拉非尼和仑伐替尼是目前主要的肝癌抗血管生成药品,那他们是否对这几

  由于肝癌与VEGF 、FGF表达水平的高度相关联性,多靶点抑制剂是晚后期肝癌医治的有效药品。索拉非尼(sorafenib)和仑伐替尼是目前主要的肝癌抗血管生成药品,那他们是否对这几个靶点都有效果,机制是否有差异?仑伐替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,可抑制血管生成、抑制肿瘤生长、改善微环境。

  虽然索拉非尼(sorafenib)和仑伐替尼均可通过抑制VEGF、FGF和PDGF3高达医治作用,但仑伐替尼IC50值均低于索拉非尼(sorafenib),其中以FGF显著,提示索拉非尼(sorafenib)主要作用靶点为VEGF,而仑伐替尼除抑制VEGF外,在FGF等多种靶点均有抑制作用,进而抑制肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖。

  在药品结合模式上,仑伐替尼采用DFG-in构象通过 V 型结合模式与VEGFR2 结合,并选择性地靶向RTK家族,而索拉非尼(sorafenib)则通过 II 型结合模式与VEGFR2复合物采用DFG-out构象结合,仑伐替尼因此相比索拉非尼(sorafenib),与VEGFR2有更高的亲和力,具有更高效率的作用。此外,仑伐替尼具有量效优势,有更强的抑制血管生成作用和抗癌活性。

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