多吉美(tosylate)又称为甲苯磺酸索拉非尼(sorafenib)片 多吉美(tosylate)说明书-

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所属分类:疗效
摘要

  【多吉美药物说明书】   商品名字: 多吉美   通用名字:甲苯磺酸索拉非尼片   英文名字:SorafenibTosylateTablets   汉语拼音

  【多吉美(tosylate)药物说明书】

  商品名字:多吉美(tosylate)

  通用名字:甲苯磺酸索拉非尼(sorafenib)片

  英文名字:SorafenibTosylateTablets

  汉语拼音:JiabenhuangsuansuolafeiniPian

  【成份】

  多吉美(tosylate)主要成份为甲苯磺酸索拉非尼(sorafenib)。

  【性状】

  多吉美(tosylate)为红色圆形片

  【适应病症】

  1、医治不能外科手术的晚后期肾细胞癌。

  2、医治无法外科手术或远处转移扩散的原发肝细胞癌。

  目前缺乏在晚后期肝细胞癌患病者中索拉非尼(sorafenib)与介入医治如肝动脉栓塞化学疗法(TACE)对比的随机对照临床研究数据,因此尚不能明确多吉美(tosylate)相对介入医治的优劣,也不能明确对既往接受过介入医治后患病者使用索拉非尼(sorafenib)是否有益(见[临床实验]项)。建议医生根据患病者详细情况综合考虑,选择适宜医治手段。

  【多吉美(tosylate)规格】

  0.2g

  【服用方法服用剂量】

  推荐剂量:推荐吃索拉非尼(sorafenib)的剂量为每次0.4g(2×0.2g)、每天两次,空腹或伴低脂、中脂餐饮吃。

  吃方式:口服,以一杯温开水吞服。

  根据皮肤毒性做相应的剂量调整:

  1级皮肤不良反应:麻痹,感觉迟钝,感觉异常,麻木感,无痛肿胀,手足红斑或不适但不影响日常活动等在任何时间出现,则建议剂量调整为继续使用多吉美(tosylate),同时给予局部医治以消除病症。

  2级皮肤不良反应:伴痛苦的手足红斑和肿胀,和/或影响日常生活的手足不适。

  首次出现时,则剂量调整为继续使用多吉美(tosylate),同时给予局部医治以消除病症。7天之内如果病症没有改善或第二、第三次出现时,中断多吉美(tosylate)医治直到毒性缓解至0-1级。当重新开始多吉美(tosylate)医治时,降低至单剂量(每天0.4g或隔日0.4g)。当第四次出现,则应终止多吉美(tosylate)医治。

  3级皮肤不良反应:润性脱屑,溃疡,手足起疱、痛苦或导致患病者不能工作和正常生活的严重的手足不适。当次或第二次出现时,应中断多吉美(tosylate)医治直到毒性缓解至0-1级。当重新开始多吉美(tosylate)医治时,降低至单剂量(每天0.4g或隔日0.4g)。当第三次出现时,则应终止多吉美(tosylate)医治。

  肝损害患病者:

  轻度到中度肝损害患病者(Child-PughA和B)无需调整剂量。尚未进行重度肝损害患病者(Child-PughC)应用索拉非尼(sorafenib)的研究。

  肾损害患病者:

  轻度、中度或不需要透析的重度肾功能损害的患病者无需调整剂量。尚未进行透析患病者应用索拉非尼(sorafenib)的研究。

  【不良反应】

  欧美关键性的支持多吉美(tosylate)面市的临床研究的安全特性数据:来自于索拉非尼(sorafenib)作为单一药品医治的1286位患病者(以白种人为主,包括少数非裔、亚裔、西班牙人及其他人种)。常见的药品相关不良(系统自动过滤词)有腹泻,皮疹,脱发和手足综合征。

  【注意事情】

  尚缺乏充分的国内人群临床研究数据,因此须在有多吉美(tosylate)使用经验的医生指南下使用。

  皮肤毒性:手足皮肤反应和皮疹是吃索拉非尼(sorafenib)常见的不良反应。皮疹和手足皮肤反应通常多为NCICTC(国际肿瘤通用毒性标准)1到2级,且多于开始吃索拉非尼(sorafenib)后的6周内出现。对皮肤毒性反应的处置包括局部使用药以减轻病症,暂时性停药或/和对索拉非尼(sorafenib)进行剂量调整。对于皮肤毒性严重且反应持久的患病者可能需要停用索拉非尼(sorafenib)。严重者应停药。

  高血压:吃索拉非尼(sorafenib)的患病者高血压的发病概率会延长。药品相关的高血压多为轻到中度,多在开始服药后的初期程度就出现,用常规的降压药品即可控制。应常规监测血压,如有需要则按照标准医治方案进行医治。应对用降压药品后仍严重或坚持的高血压或出现高血压危象的患病者需考虑停用索拉非尼(sorafenib)。

  出血:吃索拉非尼(sorafenib)医治后可能延长出血的机遇。严重出血病不常见。一旦出现需医治,建议考虑停用索拉非尼(sorafenib)。

  华法林:部分同时吃索拉非尼(sorafenib)和华法林医治的患病者偶发出血或凝血时间国际标准化比值(卢比)上升。对合用华法林的患病者应常规检查凝血酶原时间、卢比值并注意临床出血迹象。

  伤口愈合一并发生的不良症状:吃索拉非尼(sorafenib)对伤口愈合的影响未进行专门的研究。需要做大外科手术的患病者建议暂停索拉非尼(sorafenib),外科手术后患病者何时再应用索拉非尼(sorafenib)的临床经验有限,因此决定患病者再次吃前应先从临床考虑,确保伤口愈合。

  心肌缺血和/或心肌梗死:在试验11213中,医治相关的心肌缺血/心肌梗死在索拉非尼(sorafenib)组的发生率(2.9%)高于安慰剂组(0.4%)。不稳定的冠心病患病者和近期的心肌梗死患病者没有入组该试验。对于发生心肌缺血和/或心肌梗死的患病者应该考虑暂时或长期终止索拉非尼(sorafenib)的医治。

  【怀孕妇女及哺乳期女人使用药】

  妊娠:

  尚无怀孕期女人吃索拉非尼(sorafenib)的足够临床资料。动物实验表明药品存在生殖毒性包括致畸性。索拉非尼(sorafenib)和其代谢产物可通过大鼠的胎盘屏障,推测索拉非尼(sorafenib)可抑制胎儿的血管生成。育龄女人在医治时间段应注意避孕。如在孕期应用索拉非尼(sorafenib),应告知患病者药品对胎儿可能产生的危害,包括严重畸形,发育障碍和胎儿去世(胚胎毒性)。孕期避免应用索拉非尼(sorafenib)。只有在医治获益超过对胎儿产生的可能危害时,才应用于妊娠女人。基于已知的索拉非尼(sorafenib)多激酶抑制机理和动物研究结果:当在动物中的暴露量显著低于临床剂量时发生多种不良反应,从而推测怀孕妇女吃索拉非尼(sorafenib)会危害胎儿。

  【少儿使用药】

  尚无少儿患病者应用索拉非尼(sorafenib)的安全特性有效性资料。

  【老年使用药】

  不需根据患病者的年龄(65岁以上)调整剂量。

  【药品互相作用】

  CYP3A4诱导剂:尚无CYP3A4诱导剂影响索拉非尼(sorafenib)药品代谢的临床资料。CYP3A4诱导剂(如利福平、贯叶连翘(或贯叶金丝桃,俗称圣约翰草)、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和地塞米松)可能加快索拉非尼(sorafenib)的代谢,因此减少索拉非尼(sorafenib)的药品浓度。

多吉美(tosylate)又称为甲苯磺酸索拉非尼(sorafenib)片 多吉美(tosylate)说明书-
  CYP3A4抑制剂:酮康唑是CYP3A4的强抑制剂,健康男性志愿者使用酮康唑每天一次连续7天,并合用索拉非尼(sorafenib)单剂量50毫克,索拉非尼(sorafenib)的平均血药浓度并未改变。所以索拉非尼(sorafenib)和CYP3A4抑制剂之间不太可能存在药品代谢的互相作用。

  CYP2C9底物:华法林是CYP2C9的底物,通过对比吃索拉非尼(sorafenib)和安慰剂的患病者来评估索拉非尼(sorafenib)对华法林代谢的影响。与安慰剂组相比索拉非尼(sorafenib)合用华法林的患病者的平均PT-卢比值并未改变。但患病者合用华法林时应定期监控卢比值。

  CYP异构体选择性底物:对于浙西哦细胞色素P450同工酶,索拉非尼(sorafenib)既不是抑制剂也不是诱导物。

  【药品过量】

  尚无索拉非尼(sorafenib)吃过量的特别医治措施。索拉非尼(sorafenib)的剂量为0.8g每天两次,在此剂量下所观察到的主要不良反应为腹泻和皮肤毒副反应。如怀疑吃过量,则应停药并对患病者进行密切观察和相应的支持医治。

  【药代动力学】

  尚缺乏国内人群的药代研究数据,以下均为来自外国人体药代动力学研究数据。与口服溶液相比,吃索拉非尼(sorafenib)片剂平均相对生物利用度为38-49%。索拉非尼(sorafenib)的清除半衰期约为25-48小时。与单剂量给药相比,重复给药7天可高达2.5-7倍的蓄积。给药7天后,索拉非尼(sorafenib)血药浓度高达稳态,平均给药浓度峰谷比小于2。

  吸收分布:索拉非尼(sorafenib)口服后约3小时高达血药浓度。中度脂肪餐饮与禁食状态下的生物利用度相似。高脂当口服剂量超过0.4g每天二次时,平均Cmax和AUC的上升不成线性关系。在体外,索拉非尼(sorafenib)与人血浆蛋白结合率为99.5%。

  代谢和清除:索拉非尼(sorafenib)主要在肝脏内通过CYP3A4介导的氧化作用代谢,除此以外,还有UGT1A9介导的糖苷酸代谢。

  肾损害患病者:对于正常肾功能(N=71)、轻度肾功能损害(CrCl>50-80ml/min,N=24)或中度肾功能能损害(CrCl30-50ml/min,N=4),未观察到索拉非尼(sorafenib)(0.4g每天二次)稳态AUC和肾功能之间的关系。重度肾功能损害(CrCl<30ml/min)或进行透析的患病者应用索拉非尼(sorafenib)药代动力学研究尚未进行。

  【贮藏】

  低于25℃密封保存。请将药物放置在少儿触及不到的地方。

  【包装】

  60片/盒,铝铝包装。

  【有效期】

  30个月

  详情请到 医疗 /news/

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