索拉非尼(sorafenib)、多吉美(tosylate)医治在高血压的管理和医治中具有重要作用-

  • A+
所属分类:疗效
摘要

索拉非尼于2005年获得美国食品药物管理局(FDA)的批准和欧洲药物管理局的批准2006年用于医治RCC的机构(EMA)。索拉非尼抑制RTK。 转染后重新排列,

  索拉非尼(sorafenib)(多吉美(tosylate))于2005年获得美国食品药物管理局(FDA)的批准和欧洲药物管理局的批准2006年用于医治RCC的机构(EMA)。索拉非尼(sorafenib)抑制RTK。 转染后重新排列,细胞内酶迅速加速纤维肉瘤激酶(RAF)。从而抑制参与不同功能的蛋白质的转录。细胞过程的讯号传导和协调由调节蛋白磷酸化的蛋白激酶启动,从而影响生物活性分子的位置,互相作用和活性。蛋白激酶的失调可能在细胞过程中引发起剧烈变化,在最坏的情况下,可能导致恶性肿瘤或其他疾病的发展。因此,恶性肿瘤医治通常针对这些蛋白激酶,这些蛋白激酶参与增殖,分化,细胞周期,细胞凋亡和血管生成。

  当使用MKIs医治广泛的恶性肿瘤时,已经报道了由医治引发起的高血压的高发生率。高血压的定义是SBP≥140mmHg和DBP≥90mmHg。原发性和原发性高血压占所有病例的95%。形成这种类别的整体机制尚不明白,但可能受肥胖,体力活动量,动脉利钠肽和压力反射的影响。继发性高血压占所有高血压病例的5%,是由肾脏或内分泌要素引发起的(已知机制)。高血压根据其严重阶段分为几类。

  未经医治的高血压是发展为心血管疾病的凶险要素,包括稳定和不稳定的心绞痛,蛛网膜下腔和脑出血,心肌梗塞,心力衰竭,心源性猝死,缺血性中风和外周动脉疾病,所有这些均显示出较高的去世率 。能够通过非药品治疗方法或药品治疗方法来实现高血压医治。非药品治疗方法涉及生活方法的改变,这些改变的重点是减少盐的摄入量,降低酒精的摄入,使体重指数正常化,不吸食烟草和延长体育训练。如果六个月后未见疗效果,则应进行药品医治。对于所有高血压患病者中的一半,非药品治疗方法可能可以使血压正常化。

  药品医治在高血压的管理和医治中具有重要作用。当前,推荐五类降压治疗方法:血管紧张素转变酶抑制剂,血管紧张素II受体亚型1受体抑制剂,β-肾上腺素受体拮抗剂,利尿剂和钙拮抗剂。如果医治无效,则能够延长剂量或使用其他药品或多种药品的组合。单一治疗方法和联合治疗方法都必须经常控制。在高达所需的效果后,能够降低医治直至停药,但在大多数情况下,需要终身医治。

  MKIs诱发高血压的机制尚不完全明白,最近已在其他地方进行了综述。关于怎样诱发高血压的一种解释是基于一氧化氮(NO)的产生。在正常情况下,VEGF与内皮细胞上的VEGFR-2结合会导致NO的产生。 NO扩散至血管平滑肌细胞,在该处通过刺激鸟苷酸环化酶诱导血管舒张。 VEGFR-1+2刺激还导致前列环素(PGI2)合成,这也通过腺苷酸环化酶激活而引发起VSMC血管舒张。阻断VEGFR会减少NO和PGI2的合成并引发起血管收缩。抑制VEGFRs也会延长循环内皮素1的浓度,这种变化会促进血管收缩。可能导致高血压的另一种情况是毛细血管稀疏,血管密度减少,延长了血管阻力和BP 。

  MKI是针对多种蛋白激酶的药品,包括血管上皮生长因子受体(VEGFR),血小板衍生生长因子受体(PDGFR),干细胞因子受体(c-KIT)等。讯号抑制是通过药品与RTK的结合而开始的,这种作用要么阻断ATP和肽底物的结合位点,要么阻断下游讯号底物蛋白的募集位点。不幸运的是,某些MKI会诱发不良(系统自动过滤词),从而对患病者的生活质量产生负面影响。这些影响之一是高血
索拉非尼(sorafenib)、多吉美(tosylate)医治在高血压的管理和医治中具有重要作用-
压。所有这些机制均会促进血管收缩并延长外周血管阻力,最终导致高血压。索拉非尼(sorafenib)是现如今对比受到推崇的药品,选购上在哪里选购?价钱是好多?更多详情可咨询下方【微信:yaodaoyaofang】。

药道网—药到病除,助力生命。汇聚全球药品资讯:印度拜万戈NUBLEXA哪里购买

  • 微信咨询
  • 这是我的微信扫一扫
  • weinxin
  • WhatsApp 沟通
  • 手机扫一扫二维码
  • weinxin

发表评论

:?: :razz: :sad: :evil: :!: :smile: :oops: :grin: :eek: :shock: :???: :cool: :lol: :mad: :twisted: :roll: :wink: :idea: :arrow: :neutral: :cry: :mrgreen: